甲磺酸依喜替康(DX-8951f) Exatecan mesylate _上海惠诚生物生物试剂,标准品,仪器设备,耗材,一站式服务

甲磺酸依喜替康(也称为DX-8951f)是一种新型抗肿瘤药物，属于一类新的化合物称为拓扑异构酶II抑制剂。它是活性化合物依喜替康的水溶性前药，是天然产物喜树碱的类似物。甲磺酸依喜替康已被证明是有效的治疗各种癌症，包括实体瘤和血液恶性肿瘤。甲磺酸依喜替康(DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

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产品信息：

CAS RN	169869-90-3
Product Name	甲磺酸依喜替康 Exatecan mesylate
Molecular Formula	C25H26FN3O7S
Molecular Weight	531.6 g/mol
IUPAC Name	(10S,23S)-23-amino-10-ethyl-18-fluoro-10-hydroxy-19-methyl-8-oxa-4,15-diazahexacyclo[14.7.1.02,14.04,13.06,11.020,24]tetracosa-1,6(11),12,14,16,18,20(24)-heptaene-5,9-dione;methanesulfonic acid
InChI	InChI=1S/C24H22FN3O4.CH4O3S/c1-3-24(31)14-6-18-21-12(8-28(18)22(29)13(14)9-32-23(24)30)19-16(26)5-4-11-10(2)15(25)7-17(27-21)20(11)19;1-5(2,3)4/h6-7,16,31H,3-5,8-9,26H2,1-2H3;1H3,(H,2,3,4)/t16-,24-;/m0./s1
InChI Key	BICYDYDJHSBMFS-GRGFAMGGSA-N
Isomeric SMILES	CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C5[C@H](CCC6=C5C(=CC(=C6C)F)N=C4C3=C2)N)O.CS(=O)(=O)O
SMILES	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C5C(CCC6=C5C(=CC(=C6C)F)N=C4C3=C2)N)O.CS(=O)(=O)O
Canonical SMILES	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C5C(CCC6=C5C(=CC(=C6C)F)N=C4C3=C2)N)O.CS(=O)(=O)O
Appearance	Yellow solid powder
Other CAS RN	169869-90-3
Purity	> 98%
Synonyms	(1S,9S)-1-amino-9-ethyl-5-fluoro-2,3-dihydro-9-hydroxy-4-methyl-1H,12H-benzo(de)pyrano(3',4'-6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-10,13(9H,15H)dione methanesulfonate;DX 8951;DX 8951f;DX-8951;DX-8951a;DX-8951f;exatecan; exatecan mesilate hydrate;exatecan mesylate;exatecan methanesulfonate dihydrate;

合成方法：

以4-羟基苯甲醛与无水乙酸钠、乙酸酐在吡啶存在下反应为起始，经一系列反应合成甲磺酸乙酯。所得产物在氢氧化钠的存在下与4-氯苯溴反应形成所需的产物甲磺酸依喜替康。

科研应用：

甲磺酸依喜替康被认为是通过抑制拓扑异构酶II的活性起作用，拓扑异构酶II是一种参与DNA复制和转录的酶。这种酶的抑制会导致DNA损伤的积累，最终导致癌细胞的凋亡。此外，甲磺酸依喜替康已被证明可诱导癌细胞的细胞周期阻滞，这可能有助于其抗肿瘤活性。

作用机制：

甲磺酸依喜替康已被证明可以抑制拓扑异构酶II的活性，这是一种参与DNA复制和转录的酶。此外，甲磺酸乙酯已被证明可诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤细胞的生长。此外，甲磺酸依喜替康已被证明可诱导癌细胞的细胞周期阻滞，这可能有助于其抗肿瘤活性。

体内研究：

甲磺酸依喜替康已在许多癌症动物模型中进行了测试，包括结直肠癌、卵巢癌和黑色素瘤的小鼠模型。在这些研究中，甲磺酸依喜替康被证明是有效的减少肿瘤生长和转移。此外，甲磺酸依喜替康在人类临床试验中已被证明对治疗晚期实体瘤有效。

体外研究：

甲磺酸依喜替康已广泛研究体外使用细胞培养模型。在这些研究中，甲磺酸依喜替康已被证明能诱导癌细胞凋亡并抑制肿瘤细胞的生长。此外，甲磺酸依喜替康已被证明可以抑制拓扑异构酶II的活性，这是一种参与DNA复制和转录的酶。

生物活性：

甲磺酸依喜替康已被证明是有效的治疗多种癌症，包括实体瘤和血液恶性肿瘤。此外，甲磺酸乙酯已被证明对癌症的动物模型有效，包括结直肠癌、卵巢癌和黑色素瘤的小鼠模型。

实验室实验的优势与局限性：

甲磺酸依喜替康已广泛研究体外细胞培养模型。这使得研究人员能够在受控环境下研究甲磺酸乙酯对癌细胞的影响。此外，甲磺酸依喜替康已经在许多癌症动物模型中进行了测试，这使得研究人员能够研究甲磺酸依喜替康对体内肿瘤的影响。然而，在实验室实验中使用甲磺酸乙酯有一些限制。例如，甲磺酸依喜替康是活性化合物依喜替康的前药，它需要一个激活步骤才能有效。此外，甲磺酸依喜替康是一种相对较新的化合物，因此关于其在人体中的安全性和有效性的信息有限。

药效学：

甲磺酸依喜替康是活性化合物异口酸的前体药物，依喜替康是天然产物喜树碱的类似物。甲磺酸依喜替康被认为通过抑制拓扑异构酶II的活性起作用，拓扑异构酶II是一种参与DNA复制和转录的酶。这种酶的抑制会导致DNA损伤的积累，最终导致癌细胞的凋亡。

未来方向：

应进一步阐明甲磺酸依喜替康的作用机制，并探索其在其他类型癌症中的潜在应用。此外，还需要进一步的研究来评估甲磺酸依喜替康在人体内的安全性和有效性。此外，进一步的研究应该集中于开发甲磺酸异丙酯的新配方，可能更有效地治疗癌症。此外，进一步的研究应重点探讨甲磺酸依喜替康与其他抗肿瘤药物联合使用的潜在协同效应。最后，进一步的研究应该集中在探索甲磺酸依喜替康对癌症生物学的其他方面的影响，如血管生成、转移和免疫治疗。

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