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Cat. Number
HHY1936
Chemical Name
GW4869·2HCl,外泌体抑制剂
CAS Number
6823-69-4
Qty 1
2mg
Qty 2
25mg
References

GW4869·2HCl是一种鞘氨醇激酶-1 (SK1)的小分子抑制剂。它是一种从天然产物鞘氨醇中提取的合成化合物,已在实验室环境中进行了广泛研究。GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂,IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。GW4869·2HCl已成为研究鞘氨酚介导的信号通路的重要工具,以及开发与SK1活性相关的疾病的潜在治疗方法。


订购信息:

产品名称英文名称规格
GW4869·2HClGW4869·2HCl2mg
GW4869·2HClGW4869·2HCl5mg
GW4869·2HClGW4869·2HCl25mg


产品信息:

CAS RN6823-69-4
Product NameGW4869·2HCl
Molecular FormulaC₃₀H₂₈N₆O₂ · 2HCl [xH₂O]
Molecular Weight577.5 g/mol
IUPAC Name(E)-3-[4-[(E)-3-[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)anilino]-3-oxoprop-1-enyl]phenyl]-N-[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]prop-2-enamide;dihydrochloride
InChIInChI=1S/C30H28N6O2.2ClH/c37-27(35-25-11-7-23(8-12-25)29-31-17-18-32-29)15-5-21-1-2-22(4-3-21)6-16-28(38)36-26-13-9-24(10-14-26)30-33-19-20-34-30;;/h1-16H,17-20H2,(H,31,32)(H,33,34)(H,35,37)(H,36,38);2*1H/b15-5+,16-6+;;
InChI KeyNSFKAZDTKIKLKT-CLEIDKRQSA-N
Isomeric SMILESC1NC(=NC1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)/C=C/C3=CC=C(C=C3)/C=C/C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C5=NCCN5.Cl.Cl
SMILESC1CN=C(N1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C5=NCCN5.Cl.Cl
Canonical SMILESC1CN=C(N1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C5=NCCN5.Cl.Cl
AppearanceAssay:≥90%A crystalline solid
SynonymsN-SMase Inhibitor; 2-PropenaMide, 3,3'-(1,4-phenylene)bis[N-[4-(4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-yl)phenyl]-, hydrochloride (1:2); 4',4''-Di-2-imidazolin-2-yl-p-benzenediacrylanilide dihydrochloride; GW 4869 (hydrochloride hydrate)


合成方法:

GW4869·2HCl经一系列反应合成,以鞘氨醇为起始,以GW4869二盐酸为终点。GW4869二盐酸盐的合成包括将鞘氨氮转化为磷酸化形式的鞘氨氮-1-磷酸(S1P),然后形成产品的二盐酸盐盐GW4869。


作用机制:

GW4869·2HCl是小分子抑制剂,它与酶的活性位点结合并抑制其活性。GW4869·2HCl抑制了该酶磷酸化鞘氨醇形成S1P的能力,从而阻断了由S1P激活的下游信号通路。


生化和生理效应:

GW4869·2HCl已被证明影响各种生物化学和生理过程。特别是,它已被证明可以抑制GW4869·2HCl的活性,从而影响由S1P激活的下游信号通路。此外,在动物模型中,GW4869·2HCl已被证明具有抑制癌细胞生长和减轻炎症和神经退行性变的作用。


体内研究:

在体内研究了盐酸GW4869在各种生理病理过程中的作用。特别是,它已被用于研究GW4869·2HCl在癌症、炎症和神经退行性疾病中的作用。另外,用GW4869·2HCl对细胞增殖和凋亡的调节作用进行了研究。


体外研究:

在体外研究了GW4869·2HCl在各种细胞过程中的作用。研究了GW4869·2HCl在细胞增殖、凋亡和基因表达调控中的作用。另外,用研究了GW4869·2HCl在鞘脂代谢和信号通路调控中的作用。


生物活性:

生物活性经实验证明,GW4869·2HCl在体内外均具有抑制活性。此外,它已被证明在体外和体内抑制癌细胞的生长。此外,在动物模型中,GW4869·2HCl已被证明可以减轻炎症和神经退行性变。


实验室实验的优势与局限性:

GW4869·2HCl在实验室实验中有几个优点。易于处理和储存。此外,它相对便宜,保质期长。然而,GW4869·2HCl在实验室实验中存在一定的局限性。它已被证明对某些类型的细胞有毒,并且可能不适合在某些类型的细胞中使用。此外,其作用机制尚未完全了解,因此可能不适合在某些实验中使用。


药效学:

GW4869·2HCl与酶的活性位点结合并抑制其活性。抑制了该酶磷酸化鞘氨醇形成S1P的能力,从而阻断了由S1P激活的下游信号通路。


未来方向:

GW4869·2HCl作为一种治疗药物的潜力还有待充分开发。未来的研究应进一步阐明GW4869·2HCl的作用机制,并研究其作为与GW4869·2HCl活性相关的疾病的治疗潜力,如癌症、炎症和神经退行性疾病。此外,未来的研究应集中于开发GW4869·2HCl的新型衍生物,这些衍生物可能更有效和/或毒性更小。其他潜在的未来方向包括研究GW4869·2HCl作为研究鞘脂代谢和信号传导的工具的潜力,以及其作为参与鞘脂代谢的其他酶的抑制剂的潜力。最后,未来的研究应关注GW4869·2HCl作为信号转导途径中其他酶抑制剂的潜力。


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