MK-2206 dihydrochloride, 类器官培养用小分子化合物_上海惠诚生物生物试剂,标准品,仪器设备,耗材,一站式服务

MK-2206 (MK-2206)是丝氨酸/苏氨酸激酶Akt(蛋白激酶B)的新型小分子抑制剂，因其在癌症治疗和其他科学研究领域的潜在应用而被广泛研究。MK-2206是Akt抑制剂MK-2206盐酸盐的衍生物。MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。具有抗癌活性。

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产品名称	英文名称	规格
MK-2206 2HCl	MK-2206 hydrochloride	50mg
MK-2206 2HCl	MK-2206 hydrochloride	250mg

产品信息：

Cat No.	HB611986
CAS RN	1032349-77-1
Product Name	MK-2206 2HCl MK-2206 hydrochloride
Molecular Formula	C25H22ClN5O
Molecular Weight	443.9 g/mol
IUPAC Name	8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;hydrochloride
InChI	InChI=1S/C25H21N5O.ClH/c26-25(12-4-13-25)18-9-7-17(8-10-18)22-19(16-5-2-1-3-6-16)15-20-21(27-22)11-14-30-23(20)28-29-24(30)31;/h1-3,5-11,14-15H,4,12-13,26H2,(H,29,31);1H
InChI Key	LFYOZCBFOSSLNJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl
Canonical SMILES	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl

合成方法：

MK-2206 2HCl经三步法合成。第一步涉及目标化合物的苯氧羰基保护衍生物的制备。接下来是对苄氧羰基进行去保护，并向目标化合物中加入氯离子，形成所需的产物MK-2206 2HCl。

科研应用：

MK-2206 2HCl在癌症治疗和其他科研领域的潜在应用已被研究。体内研究已经证明了MK-2206 2HCl在几种癌症类型(包括胰腺癌、卵巢癌和乳腺癌)中抑制Akt活性和抑制肿瘤生长的功效。体外研究表明，MK-2206 2HCl可抑制多种人类癌细胞系的生长，包括前列腺癌、肺癌和结肠癌细胞。

作用机制：

MK-2206 2HCl是丝氨酸/苏氨酸激酶Akt(蛋白激酶B)的抑制剂，它与Akt的atp结合袋结合，阻止激酶磷酸化其底物，从而抑制酶的活性。

体内研究：

体内研究已经证明，MK-2206 2HCl在几种癌症类型中抑制Akt活性和抑制肿瘤生长的功效。体外研究表明，MK-2206 2HCl可抑制多种人类癌细胞系的生长，包括前列腺癌、肺癌和结肠癌细胞。此外，MK-2206 2HCl已被证明可以抑制其他细胞类型的增殖，包括内皮细胞、成纤维细胞和巨噬细胞。

体外研究：

体外研究表明，MK-2206 2HCl通过诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬抑制多种癌细胞的增殖。此外，MK-2206 2HCl已被证明可以抑制其他几种酶的活性，包括磷酸肌醇3-激酶(PI3K)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)和糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)。

生物活性：

体内研究已经证明了MK-2206 2HCl在几种癌症类型中抑制Akt活性和抑制肿瘤生长的功效。体外研究表明，MK-2206 2HCl可抑制多种人类癌细胞系的生长，包括前列腺癌、肺癌和结肠癌细胞。此外，MK-2206 2HCl已被证明可以抑制其他细胞类型的增殖，包括内皮细胞、成纤维细胞和巨噬细胞。

实验室实验的优势与局限性：

在实验室实验中使用MK-2206 2HCl的主要优点是它是一种有效的选择性Akt抑制剂。此外，它相对容易合成，并可在市场上获得。使用MK-2206 2HCl的主要限制是由于其生物利用度较差，不适合在体内研究。

药效学：

MK-2206 2HCl是丝氨酸/苏氨酸激酶Akt(蛋白激酶B)的有效选择性抑制剂。体外研究表明，MK-2206 2HCl能够抑制Akt的活性，IC50为1.5µM。

未来方向：

MK-2206 2HCl在癌症治疗等科学研究领域的潜在应用仍在探索中。未来的研究应集中于开发新的、更有效的MK-2206 2HCl的合成方法，以及评估其体内应用潜力。此外，还应进一步研究MK-2206 2HCl与其他药物联合使用的疗效，并探索其治疗其他疾病的潜力，如糖尿病和神经退行性疾病。最后，应重点研究MK-2206 2HCl生物活性的分子机制及其潜在的毒副作用。

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