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Cat. Number

HM10241

Chemical Name

HM10241 地西他滨 Decitabine(5-aza-dC)

CAS Number

2353-33-5

Mol. Formula

C8H12N4O4

Mol. Weight

228.21

Qty 1

10mg

Qty 2

50mg

Appearance

White solid

Application Notes

98% by TLC NMR (Conforms)

Synonym

NSC-127716

Solubility

Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Water (up to 11 mg/ml).

Storage condition

-20℃

Stability

Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 3 months.

References

地西他滨Decitabine也被称为5-aza-2'-脱氧胞苷（5-aza-dC），是一种抗肿瘤药物，目前用于骨髓增生异常综合征(MDS)的治疗。地西他滨在实验室和临床试验中得到了广泛的研究，并被发现具有一系列的生物活性，包括抗癌、抗炎和抗病毒活性。地西他滨是胞苷类似物和DNA甲基转移酶抑制剂，被认为通过抑制DNA甲基化从而促进基因表达起作用。

Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

订购信息：

产品名称	纯度	规格
地西他滨 Decitabine	>98%	10mg
地西他滨 Decitabine	>98%	50mg

产品信息：

Cat No.	HM10241
CAS RN	2353-33-5
Product Name	Decitabine
Molecular Formula	C8H12N4O4
Molecular Weight	228.21 g/mol
IUPAC Name	4-amino-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
InChI	InChI=1S/C8H12N4O4/c9-7-10-3-12(8(15)11-7)6-1-4(14)5(2-13)16-6/h3-6,13-14H,1-2H2,(H2,9,11,15)/t4-,5+,6+/m0/s1
InChI Key	XAUDJQYHKZQPEU-JKUQZMGJSA-N
Isomeric SMILES	C1[C@@H]([C@H](O[C@H]1N2C=NC(=NC2=O)N)CO)O
SMILES	C1C(C(OC1N2C=NC(=NC2=O)N)CO)O
Canonical SMILES	C1C(C(OC1N2C=NC(=NC2=O)N)CO)O
Appearance	white solid powder
Other CAS RN	2353-33-5
Physical Description	5-aza-2' -deoxycytidine is a fine white crystalline powder. Used as a drug. Solid
Pictograms	Irritant; Health Hazard
Purity	>98% (or refer to the Certificate of Analysis)
Shelf Life	>2 years if stored properly
Solubility	Sparingly soluble 5.50e+00 g/L
Storage	Dry, dark and at 0 - 4℃ for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
Synonyms	2' Deoxy 5 azacytidine; 2'-deoxy-5-azacytidine;5 Aza 2' deoxycytidine; 5 Azadeoxycytidine; 5 Deoxyazacytidine; 5-aza-2'-deoxycytidine;5-AzadC;5-azadeoxycytidine; 5-deoxyazacytidine; 5AzadC; AzadC compound; Compound, AzadC; Dacogen; decitabine; decitabine mesylate; Mesylate, Decitabine; NSC 127716; NSC-127716; NSC127716

合成方法：

地西他滨是一种合成化合物，是通过磷化反应产生的。在这个过程中，磷酰胺被用来在地他滨-脱氧胞苷和受保护的氨基酸之间形成磷酰胺键。该工艺效率高，产品纯度高。

作用机制：

地西他滨是胞苷类似物和DNA甲基转移酶抑制剂。它被认为通过抑制DNA甲基化起作用，这是一个参与基因表达的表观遗传过程。通过抑制DNA甲基化，地西他滨促进基因表达，从而导致一系列生物学效应，包括抗癌、抗炎和抗病毒活性。

生化和生理效应：

地西他滨已被发现具有一系列生物化学和生理作用。在临床前研究中，已经发现它可以抑制多种基因的表达，包括参与细胞生长和增殖的基因，以及参与炎症和病毒感染的基因。此外，地西他滨已被发现抑制多种酶的活性，包括DNA甲基转移酶、组蛋白去乙酰化酶和组蛋白乙酰转移酶。

体内研究：

地西他滨在临床前研究和临床试验中得到了广泛的研究。它已被用于各种体内模型，包括癌症、炎症和病毒感染的小鼠模型。在这些研究中，地西他滨被发现具有抗癌、抗炎和抗病毒活性。

体外研究：

地西他滨也在体外进行了广泛的研究。它已被用于各种细胞培养模型，包括来自人类癌症的细胞系，以及正常细胞系。在这些研究中，地西他滨被发现具有一系列的生物活性，包括抗癌、抗炎和抗病毒活性。

生物活性：

地西他滨具有一系列的生物活性，包括抗癌、抗炎和抗病毒活性。在临床前研究中，已经发现它可以抑制多种癌细胞株的生长，包括乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌细胞株。它还被发现可以抑制炎症细胞的生长，如巨噬细胞和T细胞，以及各种病毒感染细胞。

实验室实验的优势与局限性：

地西他滨在实验室实验中有许多优点。它是一种合成化合物，通过高效和可复制的工艺生产，并具有高纯度的产品。此外，地西他滨是一种DNA甲基转移酶抑制剂，被认为通过抑制DNA甲基化从而促进基因表达而起作用。地西他滨在实验室实验中使用的主要限制是它是胞苷类似物，因此可能对其他细胞过程有影响。因此，在实验中使用地西他滨之前，仔细考虑它对正在研究的系统的潜在影响是很重要的。

药效学：

地西他滨是胞苷类似物和DNA甲基转移酶抑制剂。因此，它被认为是通过抑制DNA甲基化起作用的，这是一个参与基因表达的表观遗传过程。通过抑制DNA甲基化，地西他滨促进基因表达，从而导致一系列生物学效应，包括抗癌、抗炎和抗病毒活性。

未来方向：

未来对地西他滨的研究应进一步阐明地西他滨的作用机制，并探索其潜在的治疗应用。特别是，进一步的研究应该集中在地西他滨在治疗癌症、炎症和病毒感染方面的潜在用途。此外，进一步的研究应集中在地西他滨与其他药物联合使用的潜在用途，以及地西他滨与其他表观遗传调节剂(如组蛋白去乙酰酶抑制剂)联合使用的潜在用途。最后，进一步的研究应该集中在探索地西他滨在其他生物系统中的潜在用途，如干细胞和免疫细胞。

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