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Cat. Number
HMK102177
Chemical Name
HMK102177 托法替尼 Tofacitinib 477600-75-2
CAS Number
477600-75-2
Mol. Formula
C16H20N6O
Mol. Weight
312.37
Qty 1
5mg
Qty 2
25mg
Appearance
Off-white solid
Application Notes
99% by HPLC and TLC NMR (Conforms)
Synonym
Tasocitinib, CP-690550
Solubility
Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml) or in Ethanol (up to 100 mg/ml).
Storage condition
-20℃
Stability
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
References

托法替尼(Tofacitinib)是一种针对炎症性疾病的新药。它是一种新的Janus激酶(JAK)抑制剂,已被批准用于治疗类风湿性关节炎,目前正在研究其他适应症。托法替尼已被证明对参与炎症反应的JAK3/2/1酶的活性有抑制作用,IC50 分别为1,20 和 112 nM。


订购信息:

产品名称英文名称规格货期
托法替尼Tofacitinib25mg现货
托法替尼Tofacitinib100mg现货
托法替尼Tofacitinib500mg现货


产品信息:

CAS RN477600-75-2
Product Name托法替尼 Tofacitinib
Molecular FormulaC₁₆H₂₀N₆O
Molecular Weight312.37 g/mol
IUPAC Name3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile
InChIInChI=1S/C16H20N6O/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20)/t11-,13+/m1/s1
InChI KeyUJLAWZDWDVHWOW-UHFFFAOYSA-N
Isomeric SMILESC[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N
SMILESCC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N
Canonical SMILESCC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N
Color/FormYellow foam
Other CAS RN477600-75-2
PictogramsAcute Toxic; Irritant; Health Hazard
Shelf LifeStable under recommended storage conditions. /Tofacitinib citrate/
SolubilityIn water, 155.1 mg/L at 25 °C (est)
SynonymsCP 690,550;CP 690550;CP-690,550;CP-690550;CP690550;tasocitinib;tofacitinib;tofacitinib citrate;Xeljanz;
Vapor Pressure1.32X10-10 mm Hg at 25 °C (est)


合成方法:

采用有机化学方法合成托法替尼。合成过程包括形成一个双环结构,然后用羧酸基团功能化。接下来是一系列的反应,包括酰胺键的形成和苄基的加入。然后用色谱和光谱方法纯化和表征最终产物。


科研应用:

研究人员研究了托法替尼在各种科学研究应用中的潜在用途。这些包括体内和体外研究。


作用机制:

托法替尼的作用机制尚不完全清楚。然而,它被认为与托法替尼酶的抑制有关,而托法替尼酶参与炎症反应。此外,托法替尼已被证明可以减少炎症细胞因子的产生,如肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。


生化和生理效应:

托法替尼已被证明对参与炎症反应的托法替尼酶的活性有抑制作用。此外,托法替尼已被证明可以减少炎症细胞因子的产生,如肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。此外,托法替尼已被证明可以减少其他炎症介质的产生,如前列腺素和白三烯。


体内研究:

托法替尼的体内研究已在炎性疾病(如类风湿关节炎)的动物模型中进行。这些研究表明,托法替尼可以有效地减轻与疾病相关的炎症和疼痛。此外,托法替尼已被证明可以抑制参与炎症反应的托法替尼酶的活性。


体外研究:

托法替尼的体外研究已在细胞培养系统中进行。这些研究表明,托法替尼可以有效抑制参与炎症反应的托法替尼酶的活性。此外,托法替尼已被证明可以减少炎症细胞因子的产生,如肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。


生物活性:

托法替尼已被证明对参与炎症反应的托法替尼酶的活性有抑制作用。此外,托法替尼已被证明可以减少炎症细胞因子的产生,如肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。


实验室实验的优势与局限性:

在实验室实验中使用托法替尼有几个优点。它是一种高效的托法替尼酶抑制剂,已被证明可以有效地减少炎症介质的产生。此外,它相对容易合成,毒性低。然而,托法替尼在实验室实验中使用有一定的局限性。它相对昂贵,半衰期短,这限制了它在长期实验中的使用。


药效学:

托法替尼已被证明对参与炎症反应的托法替尼酶的活性有抑制作用。此外,托法替尼已被证明可以减少炎症细胞因子的产生,如肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。此外,托法替尼已被证明可以减少其他炎症介质的产生,如前列腺素和白三烯。


未来方向:

托法替尼的潜在应用前景广阔,仍在探索中。托法替尼未来可能的研究方向包括:

•调查托法替尼作为其他炎症性疾病(如牛皮癣、克罗恩病和溃疡性结肠炎)辅助治疗的潜力。

•开发可口服或局部给药的托法替尼新制剂。

•调查托法替尼与其他药物(如生物制剂或免疫调节剂)联合治疗炎症性疾病的潜力。

•调查托法替尼治疗其他疾病的潜力,如癌症、心血管疾病和神经系统疾病。

•调查托法替尼作为自身免疫性疾病免疫调节剂的潜力。

•调查托法替尼作为其他疾病(如哮喘和过敏性鼻炎)抗炎剂的潜力。

•调查托法替尼降低免疫功能低下患者感染风险的潜力。

•调查托法替尼改善疫苗反应的潜力。

•调查托法替尼在其他疾病(如糖尿病和肥胖症)中调节免疫系统的潜力。


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