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Cat. Number

XAV939

Chemical Name

XAV939, 强效坦克酶(TNKS)抑制剂

CAS Number

284028-89-3

Mol. Formula

C14H11F3N2OS

Mol. Weight

312.31

Application Notes

>99 %

Solubility

Soluble to 50 mM in DMSO

Storage condition

Store at RT

References

XAV-939 是一种 Tankyrase 强效坦克酶(TNKS)抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。XAV-939是一种具有潜在抗癌活性的Tankyrase (TNKS)抑制剂。

订购信息:

产品名称	纯度	规格
XAV-939	>99%	5mg
XAV-939	>99%	25mg

产品信息：

CAS RN	284028-89-3
Product Name	3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
Molecular Formula	C14H11F3N2OS
Molecular Weight	312.31 g/mol
IUPAC Name	2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,5,7,8-tetrahydrothiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
InChI	InChI=1S/C14H11F3N2OS/c15-14(16,17)9-3-1-8(2-4-9)12-18-11-5-6-21-7-10(11)13(20)19-12/h1-4H,5-7H2,(H,18,19,20)
InChI Key	KLGQSVMIPOVQAX-UHFFFAOYSA-N
Isomeric SMILES	C1CSCC2=C1NC(=NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F
SMILES	C1CSCC2=C1NC(=NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F
Canonical SMILES	C1CSCC2=C1NC(=NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F
Appearance	White Solid powder
Shelf Life	>5 years if stored properly
Solubility	Soluble in DMSO, not in water
Storage	Dry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
Synonyms	XAV939; XAV 939; XAV-939.

科研应用:

Wnt/β-catenin信号通路抑制剂。(TNKS1和2的IC50值分别为11和4 nM)。抑制TNKS PARP活性。对其他PARP酶和CRE、NK-κB、TGF-β的选择性。

作用机制：

一种通过刺激β-catenin降解和轴突稳定拮抗Wnt信号的坦基酶(TNKS)抑制剂。XAV 939抑制μ-catenin依赖性结肠癌细胞系DLD-1的增殖。

生化和生理效应：

Wnt信号通路是正常生物过程的组成部分，在许多癌症中异常活跃。它是通过肿瘤抑制因子APC、轴蛋白和糖原合成酶激酶3 (GSK3)组成的复合物降解下游效应因子β-catenin来调控的。轴蛋白是这种降解复合物的浓度限制因子。最初被确定为端粒相关蛋白1，罐基酶促进轴蛋白泛素化，可能是通过聚adp核糖基化(PARsylation)。XAV939是一种有效的tankyrase (TNKS) 1和2的小分子抑制剂，IC50值分别为11和4 nM。通过抑制TNKS活性，XAV939增加了轴蛋白- gsk3 β复合物的蛋白水平，促进了SW480细胞β-catenin的降解。浓度低至0.33µM时，XAV939可抑制apc缺陷结直肠癌细胞的集落形成。

体内研究：

XAV-939在体内挽救机械应力诱导的软骨退变

体外研究：

XAV-939对TNKS1和TNKS2具有活性，IC50值分别为5 nM和2 nM。Xav-939 (0.3-30 μm；3或10天)增强hBMSCs[2]的成骨细胞分化。XAV-939 (3 μM)通过积累SH3BP2[2]促进hMSCs成骨分化。Xav-939 (3 μm;10天)在成骨细胞分化[2]期间，hBMSCs中OPG表达上调，RANKL表达下调。XAV-939抑制Wnt/β-catenin信号通路，促进SFRP3和SFRP4的表达。

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