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Cat. Number
HB-167954
Chemical Name
罗格列酮(BRL-49653) Rosiglitazone
CAS Number
122320-73-4
Qty 1
10mg
Qty 2
100mg
Appearance
A crystalline solid
Synonym
BRL 49653

5-​[[4-​[2-​(methyl-​2-​pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-​2,​4-​thiazolidinedione
References

罗格列酮 Rosiglitazone是一种口服抗糖尿病药物，属于噻唑烷二酮类药物。它被用于治疗2型糖尿病，并与饮食和运动结合使用，以改善成年人的血糖控制。罗格列酮的工作原理是增加人体对胰岛素的敏感性，这有助于降低血糖水平。目前，它是治疗2型糖尿病最广泛的处方药之一。罗格列酮(BRL-49653) 是一种PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。


订购信息:

产品名称纯度规格
罗格列酮(BRL-49653)>99%10mg
罗格列酮(BRL-49653)>99%100mg


产品信息：

CAS RN122320-73-4
Product NameRosiglitazone
Molecular FormulaC18H19N3O3S
Molecular Weight357.4 g/mol
IUPAC Name5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
InChIInChI=1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)
InChI KeyYASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
SMILESCN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3
Canonical SMILESCN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3
AppearanceSolid powder
Color/FormColorless crystals from methanol
Melting Point122-123 °C
153-155 °C
Other CAS RN122320-73-4
Physical DescriptionSolid
PictogramsIrritant; Health Hazard; Environmental Hazard
Purity>98% (or refer to the Certificate of Analysis)
Shelf LifeStable under recommended storage conditions.
SolubilityIn water, 10.45 mg/L at 25 °C (est)
StorageDry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
Synonyms5-((4-(2-methyl-2-(pyridinylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-2,4-thiazolidinedione-2-butenedioate;Avandia;BRL 49653;BRL-49653;BRL49653;rosiglitazone;rosiglitazone maleate
Vapor Pressure2.95X10-14 mm Hg at 25 °C (est)


合成方法：

采用噻唑烷二酮衍生物与酮反应的多步骤合成罗格列酮。生成的产物与酸反应，生成羧酸。然后将羧酸转化为盐，盐再与碱反应生成所需的产物。


作用机制：

罗格列酮结合到过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)，在细胞核中发现的核受体。这种结合激活了受体，导致葡萄糖和脂质代谢相关基因的表达增加。这种表达的增加导致改善葡萄糖稳态，增加胰岛素敏感性和改善代谢参数。


生化和生理效应：

罗格列酮已被证明具有多种生物化学和生理作用。除了对葡萄糖稳态和胰岛素敏感性的影响外，罗格列酮已被证明具有各种其他影响。这些包括脂质代谢的调节，炎症的调节，和肾素-血管紧张素系统的调节。


体内研究：

罗格列酮已在人和动物身上进行了体内研究。在人类中，罗格列酮已被评估其对葡萄糖控制和胰岛素敏感性的影响。在动物实验中，罗格列酮已被评估其对葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和代谢参数的影响。


体外研究：

已在细胞培养和分离组织中进行了罗格列酮的体外研究。这些研究评估了罗格列酮对葡萄糖摄取、胰岛素敏感性和基因表达的影响。此外，也有研究评估罗格列酮对细胞增殖和分化的影响。


生物活性：

罗格列酮已被证明具有多种生物活性。除了对葡萄糖稳态和胰岛素敏感性的影响外，罗格列酮已被证明具有抗炎、抗血管生成和抗凋亡活性。罗格列酮也被证明对氧化应激有保护作用。


实验室实验的优势与局限性：

在实验室实验中使用罗格列酮的优点包括其调节葡萄糖稳态和胰岛素敏感性的能力，以及调节其他各种生化和生理过程的能力。在实验室实验中使用罗格列酮的局限性包括其潜在的药物-药物相互作用和潜在的不良反应。


药效学：

罗格列酮的药效学特性已经在人和动物身上进行了研究。在人体中，罗格列酮已被证明对葡萄糖稳态和胰岛素敏感性有剂量依赖效应。在动物实验中，罗格列酮已被证明对葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和代谢参数具有剂量依赖效应。


未来方向：

罗格列酮未来的研究方向包括进一步研究其对葡萄糖稳态和胰岛素敏感性的影响，以及对其他生化生理过程的影响。此外，还需要进一步的研究来评估药物-药物相互作用和不良反应的可能性。最后，还需要进一步的研究来评估罗格列酮作为2型糖尿病的预防或治疗药物的潜力。

     

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