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Cat. Number
HB-16376
Chemical Name
罗格列酮(钾盐) Rosiglitazone (potassium salt)
CAS Number
316371-84-3
Qty 1
5mg
Qty 2
25mg
References

罗格列酮(钾盐) Rosiglitazone (potassium salt) 是一种噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,用于治疗2型糖尿病。罗格列酮的作用是增加人体对胰岛素的敏感性,从而降低血糖水平。它最常与其他抗糖尿病药物联合使用,如二甲双胍、磺脲类药物或胰岛素。罗格列酮(钾盐)是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。罗格列酮(钾盐)是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone potassium 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。


订购信息:

产品名称纯度规格
罗格列酮(钾盐)>99%5mg
罗格列酮(钾盐)>99%25mg


产品信息:

CAS RN316371-84-3
Product Name罗格列酮(钾盐) Rosiglitazone (potassium salt)
Molecular FormulaC18H18KN3O3S
Molecular Weight395.5 g/mol
IUPAC Namepotassium;5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidin-3-ide-2,4-dione
InChIInChI=1S/C18H19N3O3S.K/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15;/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23);/q;+1/p-1
InChI KeyRWOGCLSZSSKLEN-UHFFFAOYSA-M
Isomeric SMILESCN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)N=C(S2)[O-])C3=CC=CC=N3.[K+]
SMILESCN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)[N-]C(=O)S2)C3=CC=CC=N3.[K+]
Canonical SMILESCN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)[N-]C(=O)S2)C3=CC=CC=N3.[K+]
Other CAS RN316371-84-3
Synonyms5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione, monopotassium salt


合成方法:

采用多步法合成罗格列酮。第一步是将环己酮转化为2-甲基-4-氯苯基环己烷-1-羧酸。接着羧酸与硫脲反应生成硫脲中间体。然后,硫脲中间体与氢氧化钠和乙二胺的混合物反应,形成所需的产品罗格列酮。


科研应用:

罗格列酮已在实验室和临床环境中得到广泛研究。在实验室研究中,它已被用于研究胰岛素敏感性对葡萄糖稳态的影响,以及评估罗格列酮作为2型糖尿病治疗剂的潜力。在临床研究中,它已被用于评价罗格列酮联合其他抗糖尿病药物的安全性和有效性。


作用机制:

罗格列酮的作用机制是通过增加人体对胰岛素的敏感性,从而降低血糖水平。它通过结合到过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)并激活参与葡萄糖和脂质代谢的基因转录来实现这一点。这会导致胰岛素敏感性的增加,从而降低血糖水平。


生化和生理效应:

罗格列酮已被证明具有许多生物化学和生理作用。在实验室研究中,它已被证明可以增加参与葡萄糖和脂质代谢的基因的表达,以及增加细胞对葡萄糖的摄取。在临床研究中,它已被证明可以降低空腹和餐后葡萄糖水平,以及降低心血管事件的风险。


实验室实验的优势与局限性:

在实验室实验中使用罗格列酮有许多优点和局限性。主要的优势是它能够增加参与糖和脂代谢的基因的表达。这使得它成为研究胰岛素敏感性对葡萄糖稳态影响的理想工具。然而,值得注意的是,罗格列酮并不适用于所有的实验室实验,因为它并不总是能够预测这种药物对给定细胞类型的影响。


未来方向:

罗格列酮的未来研究有许多潜在的方向。这些研究包括进一步研究其对糖和脂代谢的影响,以及与其他抗糖尿病药物联合使用的潜在用途。此外,还需要进一步研究其对心血管健康的影响及其在2型糖尿病治疗中的潜在用途。最后,还需要对罗格列酮的安全性和有效性进行进一步的研究,因为目前还缺乏关于其作用的长期数据。


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