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Cat. Number

HB-166216

Chemical Name

H89，protein kinase A 抑制剂

CAS Number

127243-85-0

Mol. Weight

446.36

Qty 1

5mg

Qty 2

25mg

Application Notes

≥98.0%

Melting Pt.

141 °C-143 °C

Solubility

Soluble in DMSO or ethanol:water (1:1).

Storage condition

-20℃

References

H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。H-89细胞渗透性强，选择性cAMP-和cgmp依赖蛋白激酶(PKA和PKG)抑制剂。H-89也用作蛋白激酶Cµ(PKCµ)抑制剂，Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II抑制剂，酪蛋白激酶I抑制剂，肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂，细胞凋亡增强剂。H-89是研究蛋白质晶体结构-抑制剂相互作用的工具，Rho激酶抑制剂，细胞增殖抑制剂。

订购信息:

产品名称	纯度	规格
H-89	>98%	5mg
H-89	>98%	25mg

产品信息：

CAS RN	127243-85-0
Product Name	N-(2-(4-Bromocinnamylamino)ethyl)-5-isoquinolinesulfonamide
Molecular Formula	C₂₀H₂₀BrN₃O₂S.2HCl
Molecular Weight	446.4 g/mol
IUPAC Name	N-[2-[[(E)-3-(4-bromophenyl)prop-2-enyl]amino]ethyl]isoquinoline-5-sulfonamide
InChI	InChI=1S/C20H20BrN3O2S/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15-23-12-10-19(17)20/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2/b3-2+
InChI Key	GELOGQJVGPIKAM-WTVBWJGASA-N
Isomeric SMILES	C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCNC/C=C/C3=CC=C(C=C3)Br.Cl.Cl
SMILES	C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCNCC=CC3=CC=C(C=C3)Br
Canonical SMILES	C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCNCC=CC3=CC=C(C=C3)Br.Cl.Cl
Other CAS RN	127243-85-0
Pictograms	Irritant
Synonyms	H 87；H 89；H-87；H-89；h89；N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)-5-isoquinolinesulfonamide

作用机制：

h89是环amp依赖性蛋白激酶(蛋白激酶a)的有效选择性抑制剂，IC50为48 nM;对PKG、PKC、CK1、CK2等激酶抑制较弱。

作用靶点:

PKA抑制剂体外实验:H-89抑制蛋白激酶A，与ATP竞争。为了检测蛋白激酶A在PC12细胞神经突生长中的作用，H-89与神经生长因子(NGF)、福斯科林或二丁基cAMP一起应用。H-89预处理对福斯克林诱导的蛋白磷酸化具有剂量依赖性抑制作用，PC12D细胞内环AMP水平未降低，ngf诱导的蛋白磷酸化未被抑制。H-89还能显著抑制forskolin诱导的PC12D细胞神经突生长。

体外研究：

在小鼠指长屈肌(FDB)完整的单个纤维中，1-3微米H-89对动作电位介导的Ca2+瞬态没有明显影响。较高的浓度(4-10微米)在20hz刺激下引起纤维中的Ca2+瞬时失效，这表明了动作电位失效。在10-100微米时，H-89还抑制SR对Ca2+的净吸收，并影响大鼠皮肤纤维中收缩器官的Ca2+敏感性。

体内研究:

腹腔注射H-89 (0.2 mg/100g)显著增加ptz治疗动物的癫痫潜伏期和阈值。PTX预处理动物(50和100 mg/kg)减弱了H-89 (0.2 mg/100g)在ptz暴露动物中的抗惊厥作用。H-89 (0.05, 0.2 mg/100g)抑制布克地辛(300 nM)的致痫活性，显著提高癫痫发作潜伏期和发作阈值。

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