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Cat. Number
1111597
Chemical Name
磺胺异恶唑 Sulfisoxazole
CAS Number
127-69-5
Mol. Weight
267.30
Qty 1
100mg
Qty 2
500mg
Synonym
磺胺甲基异恶唑，4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异恶唑)苯磺酰胺,磺胺二甲异?f唑
4-Amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)benzenesulfonamide
N1-(3,4-Dimethyl-5-isoxazolyl)sulfanilamide
References

磺胺异恶唑 Sulfisoxazole是一种合成磺胺类抗生素，自20世纪40年代以来一直用于治疗各种细菌感染。它是一种白色，无臭，结晶粉末，溶于水，微溶于酒精。SFZ是一种有效的抗菌剂，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌)具有广谱活性。它对一些真菌和原生动物也有效。磺胺异恶唑是内皮素受体拮抗剂，对内皮素受体 A 和B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。磺胺异恶唑是磺胺类抗菌剂（antibacterial）。磺胺异恶唑通过靶向内皮素受体A，抑制乳腺癌外显子释放。


订购信息:

产品名称英文名称规格
磺胺异恶唑Sulfisoxazole100mg
磺胺异恶唑Sulfisoxazole500mg


产品信息：

CAS RN127-69-5
Product Name磺胺异恶唑 Sulfisoxazole
Molecular FormulaC11H13N3O3S
Molecular Weight267.31 g/mol
IUPAC Name4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
InChIInChI=1S/C11H13N3O3S/c1-7-8(2)13-17-11(7)14-18(15,16)10-5-3-9(12)4-6-10/h3-6,14H,12H2,1-2H3
InChI KeyNHUHCSRWZMLRLA-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC1=C(ON=C1C)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N
Canonical SMILESCC1=C(ON=C1C)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N
AppearanceSolid powder
Color/FormColorless prisms
White to slightly yellowish crystalline powde
Melting Point383 to 388 °F (NTP, 1992)
191 °C
191.0 °C
194 °C
194°C
Other CAS RN127-69-5
Physical DescriptionSulfisoxazole is an odorless white to yellowish crystalline powder. Slightly bitter taste. Acid to litmus. (NTP, 1992)
Solid
PictogramsIrritant
Purity>98% (or refer to the Certificate of Analysis)
Related CAS2200-44-4 (mono-hydrochloride salt)
6155-81-3 (mono-lithium salt)
Shelf LifeIN AIR SENSITIVE TO LIGHT;  UNSTABLE IN ALKALINE SOLN
Commercially available preparation must be protected from light & moisture, including relative humidity in excess of 60%, and have expiration dates from 2 to 5 yr following date of manufacture.
Solubilityless than 1 mg/mL at 72.5° F (NTP, 1992)
300 mg/L (at 37 °C)
Soluble in alcohol
SOL IN DIETHYL ETHER (1 IN 800);  SOL IN 5% AQ SODIUM BICARBONATE (1 IN 30)
1 G IN ABOUT 6700 ML WATER;  SOL IN DIL HYDROCHLORIC ACID;  1 G IN ABOUT 10 ML BOILING ALCOHOL
In water, 300 mg/L at 37 °C, pH 4.5
3.13e-01 g/L
>40.1 [ug/mL]
StorageDry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).


合成方法：

以4-氨基- n -(4-氯苯甲酰)苯磺酰胺与异硫离子酸反应，经一系列纯化步骤合成磺胺异恶唑。所得产品为白色结晶粉末，熔点约为200°C。


作用机制：

磺胺异恶唑通过抑制叶酸的合成起作用，叶酸是细菌生长和繁殖所必需的辅酶。磺胺异恶唑与二氢翼酸合成酶结合，催化对氨基苯甲酸生成二氢叶酸。这种结合阻止了二氢叶酸的形成，而二氢叶酸是合成核酸、蛋白质和其他代谢化合物所必需的。


生化和生理效应：

磺胺异恶唑通过抑制细菌生长和繁殖所必需的辅酶叶酸的合成来发挥抗菌作用。它还被证明可以抑制一些参与核酸和蛋白质合成的酶的活性。此外，磺胺异恶唑已被证明可以干扰氨基酸和其他代谢物在细菌细胞膜上的运输。


体内研究：

已经证明了磺胺异恶唑对多种细菌感染的疗效。它被用于治疗尿路感染、支气管炎、肺炎以及皮肤和软组织感染。磺胺恶唑对一些原生动物感染也有效，如滴虫和贾第虫病。


体外研究：

体外研究表明，磺胺异恶唑对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有活性，包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌。它对一些真菌和原生动物也有效。


生物活性：

磺胺异恶唑已被证明对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效，包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌。它对一些真菌和原生动物也有活性。


实验室实验的优势与局限性：

在实验室实验中使用磺胺异恶唑的优点包括其对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的广谱活性，以及对一些真菌和原生动物的有效性。此外，磺胺异恶唑具有相对较短的消除半衰期，这使得在实验室研究中更容易监测其效果。磺胺恶唑的主要局限性之一是它可能引起不良反应，如恶心、呕吐和皮疹。


药效学：

磺胺异恶唑从胃肠道被迅速完全吸收，并广泛分布于全身。它在肝脏中代谢并随尿液排出。消除半衰期约为4-6小时。


未来方向：

磺胺异恶唑的未来研究方向有几个方面。这些包括探索它对其他细菌、真菌和原生动物感染的功效;调查其可能造成的不良影响；并研究其药代动力学和药效学。此外，有必要开发新的和改进的磺胺异恶唑配方，更有效，副作用更少。最后，需要进一步研究以确定磺胺异恶唑的新用途，例如用于治疗癌症和其他疾病。


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