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Cat. Number
HL87357
Chemical Name
HL87357 乳胞素 Lactacystin,可用于诱导大鼠PD模型
CAS Number
133343-34-7
Category
Inhibitors, Metabolites
Mol. Formula
C15H24N2O7S
Mol. Weight
376.43
Qty 1
50ug
Qty 2
2.5mg
Appearance
White Powder
Application Notes
A selective and potent inhibitor of proteasome-mediated degradation of ubiquitin-tagged proteins. A Streptomyces metabolite that acts as a highly specific inhibitor of the 20S proteasome (MCP: multicatalytic proteinase complex).
Synonym
Lactacystin
Melting Pt.
233-235°C dec.
Solubility
DMSO, Methanol, Pyridine, Water
References

乳胞素Lactacystin是蛋白酶体的抑制剂,蛋白酶体是真核细胞中发现的一种降解蛋白质的蛋白质复合物。它是从乳酸菌链霉菌中提取的天然产物。Lactacystin由于其抑制蛋白酶体的能力和潜在的治疗应用,在科学界得到了广泛的研究。乳胞素Lactacystin可用于诱导大鼠PD模型。


订购信息:

产品名称英文名称规格
乳胞素Lactacystin≥95%50 ug  


产品信息:

CAS RN133343-34-7
Product Name乳胞素 Lactacystin
Molecular FormulaC15H24N2O7S
Molecular Weight376.4 g/mol
IUPAC Name(2R)-2-acetamido-3-[(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-[(1S)-1-hydroxy-2-methylpropyl]-4-methyl-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]sulfanylpropanoic acid
InChIInChI=1S/C15H24N2O7S/c1-6(2)10(19)15(11(20)7(3)12(21)17-15)14(24)25-5-9(13(22)23)16-8(4)18/h6-7,9-11,19-20H,5H2,1-4H3,(H,16,18)(H,17,21)(H,22,23)/t7-,9+,10+,11+,15-/m1/s1
InChI KeyDAQAKHDKYAWHCG-AFGIITKNSA-N
Isomeric SMILESC[C@@H]1[C@@H]([C@](NC1=O)([C@H](C(C)C)O)C(=O)SC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)C)O
SMILESCC1C(C(NC1=O)(C(C(C)C)O)C(=O)SCC(C(=O)O)NC(=O)C)O
Canonical SMILESCC1C(C(NC1=O)(C(C(C)C)O)C(=O)SCC(C(=O)O)NC(=O)C)O
AppearanceSolid powder
Shelf Life>2 years if stored properly
SolubilitySoluble in DMSO
StorageDry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
SynonymsLactacystin


合成方法:

乳胞素是一种由恶唑啉环和噻唑啉环组成的特殊结构的环六肽。乳酸菌素的合成是由n -乙酰- l-半胱氨酸和n -乙酰- l-苯丙氨酸缩合而成,然后加一个噻唑啉环和一个恶唑啉环。乳酸菌素的合成相对简单,只需几步即可完成。


科研应用:

乳胞素 lactacystin具有广泛的科研应用。它可以用于体内和体外实验,研究蛋白酶体的抑制作用。体内实验涉及给乳胱甘肽给活生物体,而体外实验涉及给乳胱甘肽给细胞培养物。


作用机制:

乳胞素的作用机制尚不完全清楚,但据信与蛋白酶体的抑制有关。蛋白酶体是真核细胞中发现的一种蛋白质复合物,可以降解蛋白质。乳酸菌素与蛋白酶体结合,阻止蛋白酶体降解蛋白质,导致细胞内蛋白质的积累。这种蛋白质的积累会导致各种生理变化。


诱导大鼠PD模型原理如下:

乳胞素是一种不可逆的哺乳动物蛋白酶体抑制剂,难以通过细胞膜,但在细胞培养介质中能转变为clasto-lactacystin-β-lactone进入细胞内,通过组织组织细胞内20S蛋白酶体与蛋白起接触反应的α亚单位,抑制20S/26S蛋白酶体功能,使USP功能异常,导致α-突触核蛋白单体及寡聚体降解受阻在细胞内对接,引起氧化应激水平的升高,氧化产物增加,损害线粒体功能,诱发内质网应激,激活小胶质细胞。导致多巴胺神经元损伤,最终导致PD发生。


生化和生理效应:

乳胞素已在多种生物中进行了研究,包括小鼠、大鼠和斑马鱼。这些研究表明,乳糖蛋白酶可具有多种生化和生理作用,如改变基因表达、改变蛋白质合成、改变细胞周期进程等。


体内研究:

乳胞素已被用于研究蛋白酶体在多种生物体中的抑制作用,包括小鼠、大鼠和斑马鱼。这些实验揭示了蛋白酶体抑制可导致多种生理变化,如免疫系统的变化、神经系统的变化、内分泌系统的变化等。


体外研究:

乳胞素已被用于研究蛋白酶体抑制对细胞培养的影响。这些实验表明,蛋白酶体抑制可导致多种细胞变化,如基因表达的变化,蛋白质合成的变化,细胞周期进程的变化。


生物活性:

乳胞素的生物活性已在多种生物体中进行了研究,包括小鼠、大鼠和斑马鱼。这些研究表明,乳胱甘肽可以产生多种生物学效应,如免疫系统的变化、神经系统的变化、内分泌系统的变化等。


实验室实验的优势与局限性:

在实验室实验中使用乳胞素的优点包括其易于合成、能够抑制蛋白酶体以及广泛的生物活性。在实验室实验中使用乳胞素的局限性包括半衰期短和可能引起副作用。


药效学:

乳胞素的药效学已在多种生物体中进行了研究,包括小鼠、大鼠和斑马鱼。这些研究表明,乳糖素可以有多种药理作用,如改变免疫系统、改变神经系统、改变内分泌系统等。


未来方向:

今后的研究方向包括进一步研究乳胞素的药理学、作用机制和潜在的治疗应用。此外,还可以进一步研究其抑制蛋白酶体的能力及其作为药物靶点的潜力。其他未来的研究方向包括研究乳胞素调节免疫系统的能力,调节神经系统的能力,以及作为药物发现工具的潜力。最后,可以进一步研究乳胞素作为基因治疗工具的潜力以及作为癌症治疗工具的潜力。


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